Aplikace TDS-1012 plně automatických vzorkovacích transdermálních difúzních systémů ve krémech

Testování vydání in vitro (IVRT) je klíčovým experimentem ve farmaceutickém výzkumu, zejména v transdermálních systémech dodávání léčiva a udržované - uvolňování formulací. Používá se primárně k vyhodnocení uvolňovacích charakteristik léčiv z formulace. Semisolidní formulace jsou typickými kandidáty na transdermální systémy dodávání léčiv. K simulaci prostředí in vivo lze použít vertikální difúzní buňky. Formulace je umístěna ve vhodném uvolňování a měřena rychlost a rozsah uvolňování léčiva z formulace. To slouží jako nástroj pro optimalizaci formulace, hodnocení kvality a predikci chování in vivo. Proto je zásadní nalezení správného uvolnění média. Níže jsme provedli experimenty IVRT na krému v různých uvolňovacích médiích, abychom pozorovali rozdíly v míře uvolňování léčiva z formulace.

Experimentální metody

Plně automatizované parametry vzorkování difúzních vzorků (TDS-1012)

Vzorový objem: Přibližně 100 mg

Forma dávkování: krém (domácí)

Teplota: 32 stupňů ± 0,5 stupňů

Rychlost: 600 ot / min

Umělá membrána: 0,2 μm membrána PES (Merck)

Doba vzorkování: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 hodin

Difúzní buňka: průměr vnitřního póru 15 mm; Objem difúzních buněk 9 ml

Uvolněné média: 30% ethanol/normální fyziologický roztok, normální solný roztok, fosfátový pufr (pH 7,4)

Chromatografické podmínky (Aglient 1260 Infinity II)

Detektor: UV 254 nm

Průtok: 1,0 ml/min

Mobilní fáze: roztok methanolu/vody

Sloupec: Rozšiřte - C18 sloupec

Experimentální výsledky

Rychlost uvolňování léčiva ze vzorku byla vyjádřena jako kumulativní uvolňování léčiva (UG/CM²) a druhá odmocnina času (t) (tj. Higuchový vzorec: M=KT1/2). Hodnota k ve vzorci představuje rychlost uvolnění. Výsledky jsou následující: Množství uvolňování léčiva ze smetany se lišilo za podmínek různých uvolňovacích médií. 30% skupina ethanolu/normálního fyziologického roztoku měla nejvyšší míru uvolňování léčiva (61,254), což naznačuje, že přidání ethanolu do uvolňování média účinně podporovalo uvolňování léčiva. Míra uvolňování normálních skupin fyziologického roztoku a fosfátu byla 39,565 a 39,096, v tomto pořadí, které byly podobné, ale nižší než míry 30% skupiny ethanolu/normálního fyziologického roztoku.

Experimentální výsledky

Experimentální závěr

Výše uvedené výsledky ukazují, že při splnění podmínek dřezu různé uvolňovací média významně ovlivňují míru uvolňování léčiva z krémů. To naznačuje, že výběr správného uvolňujícího média nám může efektivně pomoci získat spolehlivější a efektivnější údaje. Konkrétně 30% ethanol/normální fyziologický roztok významně zvýšil míru uvolňování léčiva a poskytl důležitou referenci pro optimalizaci formulace léčiva a hodnocení kvality. Proto je při provádění experimentů s uvolňováním léčiva in vitro nezbytná validace uvolňovacího média.